补佳乐作用是什么?
“补佳乐”是由德国先灵公司(Schering)研制,1951年上市的产品,是天然的雌激素制剂,其化学名为17β-羟基-17α-孕甾酮。 补佳乐为白色结晶性粉末,无臭,味苦;溶于丙二醇、甲醇、乙醇中,不溶于石油醚和四氯化碳。有雌激素样作用,可用于治疗妇女绝经后出现的内分泌代谢紊乱症状。对血管舒缩功能也有一定影响。
口服吸收良好,约2.5h后血药浓度达到峰值,Tmax约为4h。药物在肝脏中被代谢,t1/2约30~60min。代谢物与激素受体结合并激活激素受体,通过G蛋白激酶信号转导途径调节靶基因表达。
目前发现,补佳乐主要通过四种细胞内信号转导机制发挥生物学效应:
①通过cAMP的第三信使通路进而刺激蛋白激酶A;
②通过磷脂酰肌醇系统,促使cAMP生成;
③通过抑制钙调磷酸酶而减少环腺苷酸生成;
④通过抑制核因子kB(NF-kB)而减少炎症因子的表达。 此外还有研究显示,补佳乐可增强胰岛素敏感性,增加葡萄糖的利用,有降血糖的作用;还能改善脂质代谢,有降血脂的功能。因此对于更年期出现的肥胖、糖尿病及血脂紊乱均有治疗作用。
近年来研究发现,除常见月经失调、更年期综合征之外,补佳乐还可用于预防和治疗骨质疏松、冠心病、老年痴呆等疾病。