蛋白丸的作用是什么?

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蛋白丸(Protein Spheres,PS)是由美国国立卫生研究院(NIH)的化学家Richard D.Klein于1975年首先发明的一种药物控制释放体系,是指将药物包裹在由纤维蛋白素等组成的球形载体中制成制剂后,再经酶解或者酸水解而释放药物。 由于该剂型具有显著的药物释放特性,目前已被广泛用于抗凝血、抗肿瘤和免疫抑制等领域[1-3]。 近年来随着对蛋白质组学研究的深入,一些新的蛋白因子被不断发掘出来并应用于疾病的诊断和治疗中,因此通过PS技术将这些蛋白分子定量或者定性地递送至特定部位发挥功能作用也成为可能。例如,Roche公司最近就开发了一种用PS形式表达的IL-2蛋白,并将其命名为“SP600125”,用于肿瘤患者的治疗实验[4]。不过这种药物目前仍处于研究阶段,没有投放市场。

与传统的给药方式不同的是,PS无需肝脏首过效应,可直接透过血脑屏障发挥作用;同时由于其分子量较小,可以直接穿过细胞膜而不需要载体,也不受血酯浓度影响而在细胞内缓慢释放药物从而起到长效作用。利用蛋白的抗原性还可以将药物与特异性免疫细胞相互连接以实现免疫调控的功能。 目前已有许多药物采用PS载体技术进行了研制开发,其中包括治疗关节炎的依那西普(etanercept)及美罗甲氨蝶呤(methotrexate),预防心血管疾病的洛伐他汀(lovastatin)以及治疗艾滋病的齐多夫定(zidovudine)和拉米夫定(lamivudine)等等[5,6]。这些药物的问世给患者带来了新的希望,同时也为PS载药系统提供了更多的实践基础。

虽然PS技术有着许多优点,但由于其制备过程复杂且存在蛋白变性等问题,因此仍然有许多问题有待解决。另外,目前能够进行这一技术的实验室并不多,所以成本相对来说也比较高。

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