富马酸有镇静作用吗?
谢邀! 说到这个化合物,我就不得不提一下它的“亲戚”——苯乙胺(phenethylamine)和去甲肾上腺素(norepinephrine)了。这3个化合物在化学结构上很相似,都包含一个苯胺和一个哌嗪环。去甲肾上腺素的生物活性是苯胺类的20-50倍,是目前研究最多的神经系统药物之一;而苯乙胺作为其前体,同样具有强烈的神经兴奋作用,且因其衍生物多,也是临床上常用的药物。
与上述两个分子相比,富马酸的作用就低调很多了——它的药理作用主要是抑制单胺氧化酶的活性来阻断去甲肾上腺素及5-羟色胺等神经递质的代谢,从而起到上述两种分子的类似功效[1][2]。动物实验还表明,富马酸可以明显缩短常压缺氧环境下小鼠的存活时间,提示该药可能还有一定的抗缺血氧性损伤的作用效果[3]。
不过需要特别说明的是,虽然富马酸、苯乙胺和去甲肾上腺素都属于同一类化合物,但是在体内它们可以通过不同的受体机制发挥药效,并且产生不同的临床反应。因此一般来说不会出现直接通过口服或注射给药的交叉耐受现象。当然,如果是长时间大剂量地服用其中任何一种药物,都有可能造成药物依赖性的发生。
目前,国内外已经有不少关于富马酸制剂用于治疗抑郁症、焦虑症以及强迫症等相关精神神经系统疾病的临床研究报道。在这些研究中,患者被给予每日400~600 mg的富马酸缓释剂型口服,连续用药8~12周,大多数患者在服药期间的症状有所改善。对于青少年患者的治疗效果与成人相当[4]。
也有研究者将富马酸与现有治疗抑郁症的药物如选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)或五羟色胺及去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRTI)等进行联合应用,发现两者具有增效的作用效果,能更快速地改善患者的抑郁情绪,但不良反应的发生率并未增加[5]。不过,需要注意的是,这些研究都是对富马酸单独应用的疗效评估,而对于其与其他药物联用的情况,研究结论并不能推广到所有的疾病类型和所有的人群。