前列地尔什么作用?

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前列地尔又被称为内皮细胞素,是从花生四烯酸衍生而来的一种激素类活性成分,属于第1类抗高血压药物。最初由德国科学家从牛肾上腺中提取而得到,以后又在人体内分离得到。目前市场上已有前列地尔制剂进入国内市场销售。那么,前列地尔的作用机制是什么呢?下面为大家简单介绍一下。 动物实验表明,局部给予前列地尔可使麻醉鼠的冠脉和脑缺血区域产生一氧化氮合酶(NOS)活性增加、cGMP浓度升高;同时,还使主动脉NO和cAMP浓度以及心肌组织iNOS蛋白表达增高。上述改变可被NOS抑制剂所阻断。局部应用前列地尔可能通过激活内皮型NOS(eNOS)或诱导型NOS(iNOS)而产生对心血管的保护作用。 当机体处于缺氧状态时,内皮细胞会产生一系列代谢反应,其中谷胱甘肽(GSH)前体在eNOS的催化下生成GSH,随后经GSSG还原酶作用生成D-蛋氨酸。此过程需要NADPH提供电子,最后以还原型谷胱甘肽(GSSG)的形式进入线粒体进行循环利用。

有研究显示,糖尿病大鼠脑缺血再灌注损伤后,血中及脑组织中的GSSG含量均明显降低,用前列地尔治疗后,则能使其水平恢复到正常状态。可见,补充外源性前列腺素E2可以通过激活体内NADPH的氧化酶系统从而合成GSSG,进而发挥保护内皮细胞和脑缺血再灌注损伤的作用。 除此以外,还有研究显示,在前列腺增生症患者的前列腺组织中,存在着明显的内皮型乙酰胆碱酯酶(AChE)活性降低和受体亚单位mRNA的表达。

给老年小鼠注射选择性的内皮AChE抑制剂苯海拉明后可以显著减少心脏功能紊乱的发生,降低全血管阻力和肺毛细血管楔压,增加冠脉和脑的血流量,改善微循环,降低末梢阻力,增加腺苷含量,从而起到缓解衰老相关的心脑血管疾病发生的发展。

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