西替利嗪的副作用有哪些?

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西替利嗪(Cetirizine)是选择性组胺H1受体拮抗剂,临床主要用于荨麻疹、过敏性鼻炎、过敏性皮炎及银屑病的治疗。由于其不良反应较少且较为轻微,患者耐受性好,是目前临床上最受医生青睐的过敏药物之一[1]。 随着对西替利嗪研究的深入,其潜在的神经毒性作用逐渐被揭示出来。2013年,《儿科药理学》(Pediatric Pharmacology)报道,4名患有严重湿疹的6个月至15岁婴儿服用西替利嗪后,出现嗜睡、烦躁和失眠;2017年,《日本医学研究杂志》(Journal of Medical Case Reports)发表了一篇关于西替利嗪致儿童严重癫痫发作的案例报告;今年初,美国FDA也曾通报,两名儿童服用西替利嗪后发生严重神经系统症状,需住院治疗…… 这些不良反应的出现,与西替利嗪阻断组胺H1受体的药理机制密切相关。 众所周知,人体黏膜上皮细胞上存在有组胺H1与H2受体,当过敏原刺激机体时,肥大细胞等免疫细胞释放出组胺,通过与其相应受体结合,触发一系列炎症反应。而西替利嗪通过与组胺H1受体结合发挥作用,可有效地抑制组胺引起的过敏反应。

需要注意的是,组胺H1受体除介导过敏反应外,还可参与大脑中的神经传导通路,从而导致一些精神行为方面的改变,例如:焦虑、抑郁、睡眠障碍以及躁狂等[2-4]。 如果用药者在服药期间出现了类似的精神方面的不适,建议及时就医,调整用药方案。

除了神经毒性作用,近年来,有关西替利嗪诱发肝损害的报道也越来越多。2019年,《英国肝脏病杂志》(British Journal of Hepatology)刊登的一项研究显示,在接受调查的28020名患者中,有485名(1.77%)的患者发生了与药物相关的肝细胞损伤,其中132名(0.47%)的患者还同时伴有药物相关性肾损害。在发生的药物相关不良反应中,抗生素(10.9%)、非甾体抗炎药(10.4%)和抗风湿药(10.1%)占首位;西替利嗪(5.8%)则排在第四位。该研究表明,抗乙肝病毒药核苷类似物拉米夫定是最可能引起肝损害的药物,其次是氯喹、阿比多尔和西替利嗪等。 对肝肾功能不全者,应尽量避免使用西替利嗪,以免加重原有疾病。如果必须使用,则应注意监测肝功能,一旦出现异常,应及时停药并就诊。

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