五氟利多片作用机制？
五氟利多（Pentylacetate，PA）是由美国Ferring公司于1975年开发的一种长效非选择性抗惊厥药物，临床上主要用于预防癫痫发作。1980 年被美国FDA批准用于成人及2 岁以上儿童癫痫的治疗；1986年起，加拿大将该药列入全国处方药名单，用于治疗各种类型的癫痫；1987年，日本批准该药作为治疗癫痫的药物[1]。 目前国外多将其作为抗癫痫药物治疗用药。其制剂国内已有上市，商品名为开浦兰（Apo-penthyl，Cephalon 制药公司生产，进口药品注册证号：H20030164、H20080367)，每片25 mg，规格有胶囊剂和片剂两种剂型。 该药通过抑制脑细胞外谷氨酸的释放而产生抗惊厥作用，对各种类型癫痫发作均有效。
但近年来的药理研究也发现一些新的副作用和不良反应，如：认知功能的损害、内分泌功能的干扰、致癌性的增加等。这些不良反应的研究为临床上合理应用该药提供了重要依据 [2-4]。 (一)药理作用机理 PAF对中枢神经系统有较强的亲和力，其作用部位主要在大脑皮层、海马区和杏仁核等部位。
目前认为，其对中枢神经系统的抑制作用可能涉及离子通道、神经元电压门控钙通道、突触传导、神经递质释放过程等多个环节，而且可能存在基因多态性对药物的代谢和反应性产生影响[5]。
(二)药动学特点 本品口服后可迅速吸收，生物利用度达80%以上，在体内分布广泛，可透过血脑屏障，并能在组织中累积。血浆蛋白结合率为99.7%，半衰期约为78h。主要经肾脏排泄，也有少量经胆汁排出。
体内、体外实验都表明本品可通过血脑屏障进入脑内发挥作用。
（三）临床疗效 1．对癫痫发作的控制效果 (1)急性期的治疗效果：在急性期（服药后4周内），约半数患者发作程度有所减轻或完全控制发作，且剂量与疗效间存在明显正相关性。对于大发作和精神运动性发作的患者，早期服用该药可达到理想的控制效果。而对于小发作患儿，虽然服用该药也可达到较好的控制效果，但往往需要较久的服药时间才能看到疗效。 (2)远期（超过4周）疗效观察：约有30%的患者经过长期服药后可获得长期痊愈（服药后无发作）。另外70%的患者虽继续服药，但发作并无明显加重，病情稳定。对该类药物要足量足疗程规范治疗，不宜中途更换药物或停止用药，以免复发。
2．对不同发作类型的效果 PAF对全身发作包括大发作、精神运动性发作和小发作均有较好的疗效，尤以急性期内效果更加显著。对局限性发作，如肌阵挛发作、失神发作等的疗效则相对较差。
3．不良反应的特点 (1)常见的胃肠道不良反应有食欲减退、恶心、呕吐、腹泻； (2)神经系统症状可有头晕、头痛、言语不清、意识模糊、嗜睡等； (3)自主神经功能紊乱表现为尿潴留、排尿困难、便秘； (4)其他还有体重增加、皮肤色素沉着、肝功能受损等。